Химия лекарств
НАУЧНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЖУРНАЛ РНИМУ ИМЕНИ Н. И. ПИРОГОВА

Новые статьи

Обзор Борсодержащие соединения в медицинской химии: аминоборановые аддукты
Т. А. Копылова, А. С. Соколова, О. И. Яровая, Н. Ф. Салахутдинов
В статье рассматривается проблема недостаточной изученности аминоборановых аддуктов как перспективного класса борсодержащих соединений, несмотря на успешное клиническое применение пяти борорганических препаратов на основе бороновых кислот. Цель обзора — систематизировать данные о механизмах действия одобренных борсодержащих лекарств и проанализировать доступные сведения о структуре, стабильности и биологической активности аминоборановых аддуктов как возможных лекарственных кандидатов. Дизайн работы носит аналитико-обзорный характер: рассмотрены типы борорганических фармакофоров, донорно-акцепторная природа связи B–N и ее зависимость от электронных и стерических факторов, а также результаты фармакологических испытаний in vitro и in vivo для нескольких групп аминоборанов, включая аддукты с α-аминокислотами, нуклеозидами и гетероциклическими аминами. В качестве ключевых методов использованы сравнительный анализ структурно-активностных зависимостей, оценка противоопухолевой, противовоспалительной, гиполипидемической и анальгетической активности в стандартных доклинических моделях (асцитная карцинома Эрлиха, L1210, P388, HLB, SW480, модели отека и плеврита), а также анализ цитотоксичности по значениям ED50 на панелях опухолевых клеточных линий. В заключение отмечено, что аминоборановые аддукты представляют собой перспективный многопрофильный класс с противоопухолевой, противовоспалительной и гиполипидемической активностью и выраженными структурно-активностными зависимостями, однако их дальнейшее развитие как лекарственных кандидатов критически зависит от детального изучения устойчивости координационной связи B–N и поведения этих систем в условиях гидролиза, окислительного стресса и взаимодействия с биологическими нуклеофилами in vivo.
Статья получена: 29.12.2025
Опубликовано online: 30.05.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.006
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 27
Обзор Специфическая терапия кори — современное состояние проблемы и перспективы дальнейших разработок
В. В. Зарубаев, И. Н. Лаврентьева
Корь — тяжелое инфекционное заболевание с исключительно высокой эффективностью передачи от человека к человеку. Корь является вакциноконтролируемой инфекцией, и контроль над заболеваемостью проводится при помощи вакцинации. До введения вакцинации против кори в 60-х годах прошлого века, ежегодно во всем мире регистрировалось около 30 миллионов случаев кори, из которых более 2 миллионов заканчивались смертью [1]. Смертность от кори начала снижаться в промышленно развитых странах в первой половине ХХ в. в связи с экономическим развитием, улучшением питания и более эффективной поддерживающей терапией, особенно антибиотикотерапией при кореассоциированной бактериальной пневмонии [2]. Оценка коэффициента летальности (КЛ) для кори варьирует в широких пределах от <0,01% до >5% и зависит от среднего возраста инфицирования, состояния питания населения, охвата вакцинацией и доступа к медицинскому обслуживанию [3]. Корь является основной причиной смерти среди перемещенного населения (особенно в лагерях беженцев), а КЛ у детей в условиях крупных гуманитарных кризисов, по оценкам, достигает 20–30% [4]. Корь протекает в менее тяжелой форме у вакцинированных лиц с ослабленным иммунитетом, и показатели смертности в этой группе ниже, чем у невакцинированных. По мере увеличения охвата населения вакцинацией средний возраст инфицирования увеличивается, что смещает бремя болезни в более старшие возрастные группы с тяжелым клиническим течением болезни и высоким КЛ.
Статья получена: 19.01.2026
Опубликовано online: 23.03.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.005
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 154
Оригинальное исследование Дизайн и исследование биораспределения соединений лидеров из группы сиднониминов
Н. С. Попов, Д. А. Гавриленко, М. С. Баранов, Д. Е. Каурова, И. Н. Мяснянко, В. Ю. Балабаньян, Д. С. Иванов
Сиднонимины — перспективный для разработки новых лекарственных средств класс химических соединений, обладающих широким спектром фармакологической активности. Благодаря способности высвобождать оксид азота и оказывать сосудорасширяющий эффект эти соединения потенциальны для разработки лекарств из группы корректоров нарушений мозгового кровообращения. Настоящее исследование направлено на оптимизацию соединений-лидеров группы сиднониминов с целью создания лекарственного кандидата, обладающего преимущественной церебральной вазодилатирующей активностью. В качестве объекта исследования выступили производные N-(этоксикарбонил)сиднонимина, содержащие различные заместители у 3-го атома 1,2,3-оксадиазола. В фармакологическом эксперименте на крысах с помощью валидированной хромато-масс-спектрометрической методики оценивали концентрацию соединений-лидеров в плазме крови и тканях мозга после однократного внутрижелудочного введения и рассчитывали коэффициенты межтканевого распределения. Усредненные значения коэффициентов межтканевого распределения «головной мозг/плазма крови» достоверно различаются у исследуемых веществ. Соединения, имеющие в структуре радикалы: децил, октил и 4-метилгексан-2-ил (BBP2023), преобладают в тканях ЦНС по сравнению с плазмой крови на всем протяжении наблюдения. Среди изученных веществ наибольший интерес представляет соединение-лидер BBP2023, для которого установлено наличие церебральной вазодилатирующей активности, оптимального фармакокинетического профиля и плейотропных эффектов (прокогнитивный, психостимулирующий). Данный лекарственный кандидат рекомендован для дальнейших расширенных доклинических исследований
Статья получена: 16.02.2026
Опубликовано online: 13.03.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.003
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 229
Обзор Радиопротекторы и радиомитигаторы: актуальное состояние
М. А. Мельченко, О. И. Яровая
Защита от повреждающего действия ионизирующего излучения остается одной из ключевых проблем радиобиологии и медицины в связи с ростом применения лучевой терапии в лечении онкологии, риском радиационных аварий. Несмотря на длительную историю исследований, создание эффективных и безопасных средств радиозащиты сопряжено с проблемами и ограничениями. В обзоре рассматриваются современные данные о радиопротекторах (средствах профилактического действия) и радиомитигаторах (средствах, смягчающих последствия облучения), актуальные проблемы их разработки и применения. Как основные классы радиозащитных соединений были проанализированы классические синтетические аминотиолы (амифостин) до современных стратегий, включая ингибиторы провоспалительных цитокинов (TGF-β), статины, ингибиторы АПФ, пробиотики и природные антиоксиданты. Показаны фундаментальные ограничения, сдерживающие их широкое клиническое применение: узкое терапевтическое окно и токсичность, отсутствие селективности по отношению к здоровым тканям при лучевой терапии. Хотя идеальный радиозащитный препарат еще не создан, современные исследования смещаются в сторону разработки комплексных радиомитигирующих стратегий, направленных на модуляцию отсроченных последствий облучения.
Статья получена: 19.11.2025
Опубликовано online: 12.03.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.004
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 199
Смотреть все
Подать рукопись

Популярные статьи

Оригинальное исследование Дизайн и исследование биораспределения соединений лидеров из группы сиднониминов
Н. С. Попов, Д. А. Гавриленко, М. С. Баранов, Д. Е. Каурова, И. Н. Мяснянко, В. Ю. Балабаньян, Д. С. Иванов
Сиднонимины — перспективный для разработки новых лекарственных средств класс химических соединений, обладающих широким спектром фармакологической активности. Благодаря способности высвобождать оксид азота и оказывать сосудорасширяющий эффект эти соединения потенциальны для разработки лекарств из группы корректоров нарушений мозгового кровообращения. Настоящее исследование направлено на оптимизацию соединений-лидеров группы сиднониминов с целью создания лекарственного кандидата, обладающего преимущественной церебральной вазодилатирующей активностью. В качестве объекта исследования выступили производные N-(этоксикарбонил)сиднонимина, содержащие различные заместители у 3-го атома 1,2,3-оксадиазола. В фармакологическом эксперименте на крысах с помощью валидированной хромато-масс-спектрометрической методики оценивали концентрацию соединений-лидеров в плазме крови и тканях мозга после однократного внутрижелудочного введения и рассчитывали коэффициенты межтканевого распределения. Усредненные значения коэффициентов межтканевого распределения «головной мозг/плазма крови» достоверно различаются у исследуемых веществ. Соединения, имеющие в структуре радикалы: децил, октил и 4-метилгексан-2-ил (BBP2023), преобладают в тканях ЦНС по сравнению с плазмой крови на всем протяжении наблюдения. Среди изученных веществ наибольший интерес представляет соединение-лидер BBP2023, для которого установлено наличие церебральной вазодилатирующей активности, оптимального фармакокинетического профиля и плейотропных эффектов (прокогнитивный, психостимулирующий). Данный лекарственный кандидат рекомендован для дальнейших расширенных доклинических исследований
Статья получена: 16.02.2026
Опубликовано online: 13.03.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.003
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 229
Обзор Радиопротекторы и радиомитигаторы: актуальное состояние
М. А. Мельченко, О. И. Яровая
Защита от повреждающего действия ионизирующего излучения остается одной из ключевых проблем радиобиологии и медицины в связи с ростом применения лучевой терапии в лечении онкологии, риском радиационных аварий. Несмотря на длительную историю исследований, создание эффективных и безопасных средств радиозащиты сопряжено с проблемами и ограничениями. В обзоре рассматриваются современные данные о радиопротекторах (средствах профилактического действия) и радиомитигаторах (средствах, смягчающих последствия облучения), актуальные проблемы их разработки и применения. Как основные классы радиозащитных соединений были проанализированы классические синтетические аминотиолы (амифостин) до современных стратегий, включая ингибиторы провоспалительных цитокинов (TGF-β), статины, ингибиторы АПФ, пробиотики и природные антиоксиданты. Показаны фундаментальные ограничения, сдерживающие их широкое клиническое применение: узкое терапевтическое окно и токсичность, отсутствие селективности по отношению к здоровым тканям при лучевой терапии. Хотя идеальный радиозащитный препарат еще не создан, современные исследования смещаются в сторону разработки комплексных радиомитигирующих стратегий, направленных на модуляцию отсроченных последствий облучения.
Статья получена: 19.11.2025
Опубликовано online: 12.03.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.004
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 199