Химия лекарств
НАУЧНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЖУРНАЛ РНИМУ ИМЕНИ Н. И. ПИРОГОВА

Новые статьи

Обзор Мультитаргетные нейропротекторы на основе производных сульфоновых кислот и гетероциклических соединений
М. А. Рудакова, В. В. Негребецкий
В обзоре рассмотрены современные подходы к разработке мультитаргетных лекарственных средств для терапии нейродегенеративных заболеваний на основе производных сульфоновых кислот и гетероциклических соединений. Особое внимание уделено таурину и гомотаурину как перспективным фармакофорам, обладающим широким спектром биологической активности, включая антиоксидантное, противовоспалительное, антиапоптотическое и  нейромодулирующее действие. Проанализированы данные экспериментальных и  клинических исследований, свидетельствующие о способности данных соединений влиять на ключевые звенья патогенеза болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, ишемического повреждения головного мозга и других патологий центральной нервной системы. Рассмотрены молекулярные механизмы их действия, включая модуляцию ГАМКергической передачи, снижение нейровоспаления, подавление агрегации β-амилоида и защиту нейронов от окислительного стресса. Также представлены сведения о нейрофармакологическом потенциале производных пиридина, пиримидина и урацила, способных выступать в качестве мультитаргетных агентов благодаря взаимодействию с различными молекулярными мишенями. Обсуждаются перспективы создания гибридных молекул, сочетающих свойства аминосульфоновых кислот и гетероциклических фрагментов для повышения эффективности, селективности и фармакокинетических характеристик нейропротекторных средств. Сделан вывод о высокой перспективности данного направления для разработки новых препаратов, способных воздействовать на множественные патогенетические механизмы нейродегенеративных заболеваний.
Статья получена: 12.06.2026
Опубликовано online: 30.06.2026
DOI: DOI: 10.24075/dc.2026.013
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 410
Обзор Применение факторов роста в медицине: современное состояние и перспективы
Е. В. Калинин, П. А. Чечина, С. А. Ермолаева
Факторы роста — это молекулы, которые управляют делением, созреванием, передвижением и выживанием клеток. В обзоре рассмотрены девять основных групп таких молекул и их использование в медицине. Наибольшее свидетельство в пользу медицинского применения получено для факторов роста EGF (эпидермальный фактор роста), PDGF (фактор роста тромбоцитов) и FGF (фактор роста фибробластов), которые используют при лечении длительно незаживающих ран, особенно у пациентов с сахарным диабетом. Согласно недавним обобщающим исследованиям, EGF показывает лучшие результаты по скорости заживления и полному закрытию ран. В России зарегистрирован препарат на основе EGF (Эберпрот-П®), который входит в официальные врачебные рекомендации. В других странах применяются аналоги на основе PDGF, FGF, NGF и белков для восстановления костной ткани. Также обсуждаются главные сложности: доставка этих молекул в нужное место, безопасность их длительного применения и почему нужны более масштабные исследования. Рассмотрены новые подходы — поиск веществ, способных заменить природные факторы роста, и комбинированное лечение. Отдельно затронута роль этих сигнальных систем в развитии опухолей и создании противораковых препаратов.
Статья получена: 29.05.2026
Опубликовано online: 21.06.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.012
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 412
Оригинальное исследование Строение и прогноз биологической активности продуктов реакции замещенных урацилов с пропансультоном: от таутомерных предпочтений к дизайну лекарств
Р. А. Гусев, Е. П. Крамарова, Т. И. Волченков, А. А. Корлюков, А. А. Лагунин, Ю. И. Бауков, Т. А. Шмиголь, В. В. Негребецкий
Методами квантовой химии (ωB97X-3c, CPCM) и прогноза спектра биологической активности in silico (программы PASS и PharmaExpert, версия 2024) проведено комплексное исследование 10 N-сульфопропилированных производных урацила (7–16), различающихся заместителями в положениях C(5) и C(6) (H, CH3, NO2, Br, Cl, I, NH2), включая 36 возможных таутомерных форм. Установлено, что во всех случаях в конденсированной фазе доминирует дикето-таутомер а (ΔΔG принята за 0); относительная энергия Гиббса кето-енольных форм b и c изменяется в диапазоне от 36 до 122 кДж/моль в зависимости от заместителя. Показано, что введение сульфопропильной группы не нарушает таутомерных предпочтений, характерных для незамещенного урацила. С помощью QSAR-анализа предсказан широкий спектр биологической активности исследованных структур. Наиболее вероятными оказались противовирусный эффект (включая активность в отношении ВИЧ), антибактериальное действие, противоишемическая активность, а также нейропротекторный эффект, связанный с ингибированием агрегации β-амилоида. Выявлены потенциальные риски гемотоксичности и периферической нейропатии для нитропроизводных (9). Дикето-формы N-сульфопропилированных урацилов с умеренными электронодонорными заместителями являются перспективными кандидатами для разработки мультитаргетных нейропротекторных и противовирусных препаратов.
Статья получена: 29.05.2026
Опубликовано online: 16.06.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.011
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 389
Обзор Современное состояние и тенденции развития систем тестирования трансдермальной проницаемости in vitro (мини-обзор)
В. В. Сепп, В. М. Русаков
В данном мини-обзоре научной литературы рассматриваются современные подходы к оценке биодоступности и биоэквивалентности лекарственных средств с использованием теста на проникновение in vitro (IVPT, In Vitro Permeation Test), который широко применяется для изучения трансдермальной и кожной проницаемости лекарственных препаратов. Метод IVPT представляет собой важный инструмент доклинической и регуляторной оценки, позволяющий количественно характеризовать скорость и степень проникновения действующего вещества через кожный барьер в контролируемых лабораторных условиях. В последние годы интерес к данному подходу существенно возрос в связи с необходимостью разработки более чувствительных, воспроизводимых и этически приемлемых методов оценки препаратов для местного применения. Особое внимание в обзоре уделяется анализу возможностей использования IVPT для подтверждения биоэквивалентности оригинальных и воспроизведенных лекарственных средств, а также сопоставлению данного метода с традиционными клиническими и фармакокинетическими подходами. Кроме того, обсуждаются существующие ограничения применимости IVPT, связанные с вариабельностью биологических моделей и сложностью экстраполяции полученных данных на клинические условия. Отдельно анализируются перспективы стандартизации, оптимизации и дальнейшей адаптации метода, а также его роль в современных программах оценки качества, эффективности и терапевтической эквивалентности лекарственных средств для местного применения.
Статья получена: 19.04.2026
Опубликовано online: 13.06.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.010
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 407
Смотреть все
Подать рукопись

Популярные статьи

Оригинальное исследование Разработка классификационных моделей для оценки ингибиторов вируса гриппа штамма A/H1N1 in silico
Л. А. Столбов, О. А. Тарасова, С. С. Борисевич, Я. В. Горохов, В. В. Зарубаев, В. В. Поройков
С применением оригинального метода машинного обучения (самосогласованный экстремальный классификатор на основе статистической регуляризации) разработаны классификационные модели зависимости «структура–активность» для ингибиторов вируса гриппа штамма A/H1N1. Обучающая выборка содержала отобранную экспертами информацию о структуре и результатах биологического тестирования 2255 лекарственно-подобных соединений. В качестве независимых переменных использовались полуэффективные концентрации, характеризующие противовирусную активность (IC50) и цитотоксичность (CC50), а также индекс селективности (SI). Структура была представлена в виде молекулярных дескрипторов количественных атомных окрестностей (QNA). Точность оценки (AUC-ROC) величин IC50, CC50 и SI составила 0,822, 0,875 и 0,875 соответственно. При определении применимости разработанных моделей к прогнозу противовирусной активности и цитотоксичности на независимой тестовой выборке, содержащей 16 соединений из различных химических классов, показано, что для 63 % соединений классификация была проведена верно. В результате работы продемонстрирована возможность применения оригинальных моделей анализа зависимостей «структура–активность», которые можно использовать для отбора потенциально активных соединений в отношении вируса гриппа штамма A/H1N1 до их синтеза и биологического тестирования.
Статья получена: 29.01.2026
Опубликовано online: 15.06.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.008
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 493
Обзор Применение факторов роста в медицине: современное состояние и перспективы
Е. В. Калинин, П. А. Чечина, С. А. Ермолаева
Факторы роста — это молекулы, которые управляют делением, созреванием, передвижением и выживанием клеток. В обзоре рассмотрены девять основных групп таких молекул и их использование в медицине. Наибольшее свидетельство в пользу медицинского применения получено для факторов роста EGF (эпидермальный фактор роста), PDGF (фактор роста тромбоцитов) и FGF (фактор роста фибробластов), которые используют при лечении длительно незаживающих ран, особенно у пациентов с сахарным диабетом. Согласно недавним обобщающим исследованиям, EGF показывает лучшие результаты по скорости заживления и полному закрытию ран. В России зарегистрирован препарат на основе EGF (Эберпрот-П®), который входит в официальные врачебные рекомендации. В других странах применяются аналоги на основе PDGF, FGF, NGF и белков для восстановления костной ткани. Также обсуждаются главные сложности: доставка этих молекул в нужное место, безопасность их длительного применения и почему нужны более масштабные исследования. Рассмотрены новые подходы — поиск веществ, способных заменить природные факторы роста, и комбинированное лечение. Отдельно затронута роль этих сигнальных систем в развитии опухолей и создании противораковых препаратов.
Статья получена: 29.05.2026
Опубликовано online: 21.06.2026
DOI: 10.24075/dc.2026.012
Комментарии 0
ПРОСМОТРЫ 412