Сиднонимины — перспективный для разработки новых лекарственных средств класс химических соединений, обладающих широким спектром фармакологической активности. Благодаря способности высвобождать оксид азота и оказывать сосудорасширяющий эффект эти соединения потенциальны для разработки лекарств из группы корректоров нарушений мозгового кровообращения. Настоящее исследование направлено на оптимизацию соединений-лидеров группы сиднониминов с целью создания лекарственного кандидата, обладающего преимущественной церебральной вазодилатирующей активностью. В качестве объекта исследования выступили производные N-(этоксикарбонил)сиднонимина, содержащие различные заместители у 3-го атома 1,2,3-оксадиазола. В фармакологическом эксперименте на крысах с помощью валидированной хромато-масс-спектрометрической методики оценивали концентрацию соединений-лидеров в плазме крови и тканях мозга после однократного внутрижелудочного введения и рассчитывали коэффициенты межтканевого распределения. Усредненные значения коэффициентов межтканевого распределения «головной мозг/плазма крови» достоверно различаются у исследуемых веществ. Соединения, имеющие в структуре радикалы: децил, октил и 4-метилгексан-2-ил (BBP2023), преобладают в тканях ЦНС по сравнению с плазмой крови на всем протяжении наблюдения. Среди изученных веществ наибольший интерес представляет соединение-лидер BBP2023, для которого установлено наличие церебральной вазодилатирующей активности, оптимального фармакокинетического профиля и плейотропных эффектов (прокогнитивный, психостимулирующий). Данный лекарственный кандидат рекомендован для дальнейших расширенных доклинических исследований